Rolapitant es un antagonista competitivo y altamente selectivo de los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1), capaz de oponerse a los efectos emetógenos de la sustancia P, principalmente sobre sus receptores NK1 del centro del vómito. El medicamento ha sido autorizado, como parte de un tratamiento asociado a dexametasona y a un antagonista de los receptores de la 5-HT3, para la prevención de náuseas y vómitos tardíos relacionados con la quimioterapia antineoplásica muy o moderadamente emetógena en pacientes adultos.