Expectorantes, antitusivos y mucolíticos

En la farmacología del aparato respiratorio, los fármacos expectorantes, antitusivos y mucolíticos ocupan una posición importante por tratarse de medicamentos utilizados para paliar los síntomas de diversas enfermedades pulmonares, algunas de ellas muy prevalentes, tales como asma, EPOC, etc.
Tanto la tos como la expectoración, especialmente si suceden a la vez, son mecanismos defensivos de procesos que afectan al árbol respiratorio y no deberían, por tanto, ser siempre suprimidos farmacológicamente, sino que debe valorarse cada caso concreto. En varios procesos respiratorios, la tos puede acabar siendo seca, no productiva y muy molesta, mientras que la expectoración, por su parte, puede terminar siendo excesiva en cantidad y/o viscosidad, produciendo obstrucciones bronquiales, por lo que se hace necesario eliminarlas con fármacos antitusivos o expectorantes/mucolíticos respectivamente.

Expectorantes

Los fármacos expectorantes estimulan y ayudan a la expulsión del moco en estados patológicos hipersecretores, observables en patologías inflamatorias e infecciosas de las vías respiratorias. En la práctica clínica, son fármacos cuyo uso va decayendo ante la falta de evidencia clínica contrastada, utilizándose solo en combinaciones de preparados antigripales y anticatarrales, esto es, en medicamentos de uso común sin receta médica donde la atención farmacéutica para un uso racional de estos medicamentos juega un papel especialmente relevante.

El expectorante más utilizado y el único aprobado por la FDA estadounidense es la guaifenesina. Forma parte habitual de combinaciones con descongestionantes y antihistamínicos para el tratamiento sintomático de resfriados y catarros. Se administra vía oral cada 8 horas y no se recomienda su uso en menores de 6 años, estando contraindicado en menores de 2 años de edad.

Existen otros expectorantes usados en la práctica clínica como el sulfoguayacol, indicado en tos seca, y extractos de plantas como la hiedra y el tomillo.

Mucolíticos

Los fármacos mucolíticos disminuyen la viscosidad del moco que ya ha sido secretado a la luz de las vías aéreas, lo que facilita la expectoración o expulsión del esputo.

Entre ellos encontramos la acetilcisteína y la carbocisteína. La acetilcisteína es ampliamente utilizada en afecciones que cursan con hipersecreción de moco tanto del tracto respiratorio (rinofaringitis, bronquitis, laringotraqueítis, etc.) como en otras localizaciones (otitis, sinusitis). Puede utilizarse, fundamentalmente, por vía oral o vía inhalatoria por nebulización y, al igual que la carbocisteína, ha demostrado una buena tolerancia y una alta eficacia por vía oral en el tratamiento de la EPOC.

Existen otros fármacos mucolíticos como la bromhexina y el ambroxol, ampliamente utilizados en la práctica diaria.

La dornasa alfa y el mesna, por su parte, se utilizan por vía inhalatoria en el tratamiento de la fibrosis quística en pacientes mayores de 5 años, mientras que el sobrerol tiene uso pediátrico rectal, pero está contraindicado en menores de 30 meses de edad.

Antitusivos

La tos es un acto reflejo defensivo que tiende a evitar un posible bloqueo mecánico de las vías aéreas, facilitando la expulsión de materiales potencialmente lesivos (aeroalérgenos, sustancias irritantes, polvos, secreciones mucosas, contenido gástrico, etc.). Es uno de los síntomas más comunes de cualquier patología respiratoria. En ocasiones, la tos puede exceder su función expulsiva para convertirse, por su frecuencia, intensidad o duración, en un síntoma perjudicial para las personas, produciendo dolor, insomnio e incluso neumotórax, problemas cardiovasculares o incontinencia urinaria, situaciones en las que es necesario suprimirla.

Dentro de los fármacos antitusivos se diferencia entre aquellos que actúan como depresores del centro de la tos o los que actúan como inhibidores de acción periférica, fuera del sistema nervioso central, y que tienen actividad anestésica local. En general, el uso de los antitusivos es sintomático y debe ser limitado en el tiempo.

La codeína es considerada el antitusivo de referencia y es uno de los fármacos más utilizados, sola o en combinación. Con una actividad analgésica adicional, se administra cada 6 horas y está contraindicada en menores de 12 años. Debe usarse con precaución en pacientes con asma y/o EPOC ya que a altas dosis produce depresión respiratoria. Además, puede producir dependencia física, lo que razonablemente la convierte en un medicamento que requiere receta médica.

Otro fármaco muy utilizado es el dextrometorfano, cuya eficacia antitusígena es similar a la de la codeína. Tiene una buena tolerabilidad a dosis terapéuticas, siendo un producto accesible sin receta médica. Está contraindicado en menores de 2 años y a dosis altas también puede producir depresión respiratoria. A diferencia de la codeína, carece de actividad analgésica.

Otros antitusivos que presentan una menor experiencia clínica y que también requieren receta médica son la dihidrocodeína y la noscapina, mientras que la levodropropizina y la cloperastina no la precisan.

Además, existe una gran variedad de preparados antitusivos formulados con diversos componentes, como simpaticomiméticos (fenilefrina o pseudoefedrina), descongestionantes nasales (mentol), antihistamínicos (difenhidramina), expectorantes y mucolíticos (bromhexina, sulfoguayacol), analgésicos (paracetamol), etc., que son de amplio uso y pueden precisar o no receta médica. Sin embargo, es preferible siempre la monoterapia con un antitusígeno de reconocida eficacia como codeína o dextrometorfano.

La mayoría de estos medicamentos antitusivos se presentan en forma de jarabes de alta viscosidad, y tienen un efecto protector faríngeo por su capacidad de mucoadhesión y con un alto contenido de azúcar que actúa como sialogogo y estimulante de la deglución, interfiriendo, por tanto, en el reflejo de la tos. Por ese mismo motivo, la miel también se emplea como adyuvante en el tratamiento de la tos aguda, ya que alivia la irritación de las vías aéreas y disminuye la tos, demostrando una efectividad similar al dextrometorfano.